Antikoagülanlar, dolaşım sistemi içinde kan pıhtılarının gereksiz oluşumunu önlemede kullanılan ilaçlardır; trombolitik, damarları tıkayan trombüsün çıkarılması için kullanılan ve iskemik kalp hastalıkları ve inme gibi çeşitli hastalıklara neden olan ilaçlardır. Antikoagülanlar ve trombolitikler arasındaki en büyük fark, antikoagülanlar dolaşım sisteminde yeni kan pıhtılarının oluşumunu önlemek için kullanılırken, trombolitikler zaten kan damarlarında oluşan kan pıhtılarını çıkarmak için kullanılır.
1. Genel Bakış ve Temel Fark
2. Antikoagülanlar nelerdir
3. Trombolitik nedir
4. Antikoagülanlar ve Trombolitikler Arasındaki Benzerlikler
5. Yan Yana Karşılaştırma - Antikoagülanlar ve Trombolitikler Tabular Formunda
6. Özet
Bir kan pıhtısı, her yönde çalışan ve kan hücrelerini, trombositleri ve plazmayı tutan fibrin liflerinin bir ağdır. Pıhtılaşma, bir kan damarının yırtılmasına veya kanın kendisine zarar vermesine yanıt olarak başlatılan fizyolojik bir mekanizmadır. Bu uyaranlar protrombin aktivatörü adı verilen bir madde oluşturmak için bir dizi kimyasal maddeyi aktive eder. Protrombin aktivatörü daha sonra protrombinin trombine dönüşümünü katalize eder. Son olarak, bir enzim görevi gören trombin, fibrinojenden fibrin liflerinin oluşumunu katalize eder ve bu fibrin lifleri birbirine pıhtı dediğimiz bir fibrin ağı oluşturur..
Daha önce belirtildiği gibi, protrombin aktivatörünün oluşumu için bir dizi kimyasal maddenin aktivasyonu gereklidir. Kimyasalların bu özel aktivasyonu iki ana yolla gerçekleşebilir.
İnsan vasküler sistemi, normal koşullar altında vasküler sistemde kan pıhtılarının oluşumunu önlemek için çeşitli stratejiler kullanır.
Bu önlemlerden, insan vücudunun normal koşullar altında içinde kan pıhtısı olmasını istemediği açıktır. Ancak bu koruyucu mekanizmalardan kaçınarak vücudumuzda kan pıhtıları oluşabilir. Travma, ateroskleroz ve enfeksiyon gibi durumlar endotel yüzeyini pürüzlendirerek pıhtılaşma yolunu aktive edebilir. Bir kan damarının daralmasına yol açan herhangi bir patolojinin de pıhtı oluşturma eğilimi vardır, çünkü damarın daralması içinden kan akışını yavaşlatır ve sonuç olarak kan pıhtılarının oluşumu için elverişli bir ortam oluşturarak bölgede daha fazla prokoagülan birikir..
Antikoagülanlar, dolaşım sistemi içinde kan pıhtılarının gereksiz oluşumunu önlemede kullanılan ilaçlardır. Bu ilaçların etki mekanizmasına göre, farklı alt kategorilere ayrılırlar.
Bu ilaçlara dolaylı trombin inhibitörleri denir, çünkü trombin inhibisyonları antitrombin adı verilen başka bir protein ile etkileşim yoluyla gerçekleşir. Fraksiyonlanmamış heparin (UFH) ve Düşük Moleküler Ağırlıklı Heparin (LMWH), Xa faktörünün inaktivasyonunu arttıran antitrombine bağlanır.
Antitrombin, onlarla stabil kompleksler oluşturarak IIa, IXa ve Xa'nın pıhtılaşma faktörlerinin etkisini inhibe eder. Heparin yokluğunda, bu reaksiyonlar yavaşça ortaya çıkar. Heparin, ilgili reaksiyonların oranını en az 1000 kat artırarak anti-trombin için bir kofaktör görevi görür. Fraksiyone olmayan heparin, trombin ve faktör Xa dahil olmak üzere her üç faktörü de inhibe ederek kan pıhtılaşmasını belirgin şekilde inhibe eder. Ancak, düşük molekül ağırlıklı heparinin antikoagülan etkisi, antitrombine karşı düşük afinitesi nedeniyle UFH'den daha azdır. Enoksaparin, dalteparin ve tinzaparin, LMWH için bazı örneklerdir.
UFH alan hastaların kan pıhtılaşma mekanizmalarının yakından izlenmesi son derece önemlidir. Bu, hastanın APTT'sini genellikle aylık olarak değerlendirerek yapılır. Öte yandan, öngörülebilir farmakokinetiği ve plazma düzeyleri nedeniyle DMAH altında olan hastalarda bu tür bir izlemeye gerek yoktur..
Heparinin aşırı antikoagülan etkisi ilacın kesilmesiyle düzeltilebilir. Kanama devam ederse, protamin sülfat uygulaması gösterilir..
Warfarin,% 100 biyoyararlanımı olan yaygın olarak kullanılan bir antikoagülandır. İnsan vücuduna uygulanan varfarinin çoğunluğu, küçük bir dağılım hacmi ve uzun bir yarı ömür sağlayan plazma albüminine bağlıdır..
Warfarin, protrombinin glutamat kalıntılarının, pıhtılaşma faktörleri VII, IX ve X'in karboksilasyonunu önler. Bu, bu moleküllerin pıhtılaşma mekanizmasını bozmasına neden olur. Daha önce sözü edilen kofaktörlerin eylemi varfarinin etkisini maskeleyen zaten karboksillenmiş moleküllerin varlığı nedeniyle varfarinin etkisinde 8-12 saatlik bir gecikme vardır..
Şekil 01: Warfarin
Bu sık kullanılan antikoagülasyon ajanlarının dışında, rivaroksaban gibi oral direkt faktör Xa inhibitörleri ve ebeveyn doğrudan trombin inhibitörleri de pıhtılaşmayı kontrol etmek için kullanılır.
Trombolitik, iskemik kalp hastalıkları ve inme gibi çeşitli hastalıklara neden olan damarları tıkayan trombüsün çıkarılması için kullanılan ilaçlardır..
İskemik kalp hastalıklarının tedavisinde trombolitiklerin erken kullanımının, trombüsün boyutunu azaltmada ve damarın açıklığını artırmada etkili olduğu kanıtlanmıştır..
Tüm trombolitik ajanlar, plazminojeni plazmine aktive ederek etki eder, bu da hem trombide hem de hemostatik fibrin tapalarında fibrinin parçalanmasına neden olur. Bu, kafa içi kanama riskini önemli ölçüde artırır.
Streptokinaz, beta-hemolitik streptokoklar tarafından üretilen bir enzimdir. Plazminojen ile bir kompleks oluşturur ve daha sonra plazminojeni plazmine böler. Streptokinaz vücuda yabancı bir madde olduğundan, bazı hastalar buna alerjik reaksiyonlar geliştirebilir. Çeşitli hastalık durumlarından dolayı trombolize ihtiyaç duyan ve streptokinaza karşı aşırı duyarlı olan bu tür hastalar, streptokinaza karşı alerji geliştirme eğilimlerini açıkça gösteren bir ilaç kartı taşımalıdır..
Rekombinant alteplaz, salımı fibrinolizi tetikleyen endojen bir fibrinolitik enzimden geliştirilmiştir. Alteplazın streptokinazdan çok daha hızlı trombolitik bir etkiye sahip olmasına rağmen, kafa içi kanamalara neden olma riski yüksektir. Öte yandan, bu ilaç diğer trombolitik ajanlardan daha pahalıdır.
Antikoagülanlar ve Trombolitikler | |
Antikoagülanlar, dolaşım sistemi içinde kan pıhtılarının gereksiz oluşumunu önlemede kullanılan ilaçlardır.. | Trombolitikler, damarları tıkayan ve iskemik kalp hastalıkları ve inme gibi çeşitli hastalıklara neden olan trombüsün çıkarılması için kullanılan ilaçlardır.. |
kullanım | |
Bunlar damarların içinde kan pıhtılarının oluşumunu önlemede kullanılır. | Bunlar, damarlarda zaten oluşan kan pıhtılarının giderilmesinde kullanılır. |
Aksiyon | |
Pıhtılaşma kaskadının çeşitli bileşenlerini etkisiz hale getirerek hareket ederler. | Tüm trombolitik ajanlar, plazminojeni plazmine aktive ederek etki eder, bu da hem trombide hem de hemostatik fibrin tapalarında fibrinin bozulmasına neden olur.. |
Yan etkiler | |
Heparinin olumsuz etkileri
Varfarinin olumsuz etkileri
| Streptokinaza karşı alerjik reaksiyonlar olabilir. İntrakraniyal kanamalar trombolitiklerin ölümcül bir komplikasyonudur. |
Kontrendikasyonlar | |
Heparin için kontrendikasyonlar,
| Hastaya alerjisi varsa streptokinaz kullanımı kontrendikedir. |
Antikoagülanlar, dolaşım sistemi içinde kan pıhtılarının gereksiz oluşumunu önlemede kullanılan ilaçlardır. Trombolitikler, iskemik kalp hastalıkları ve inme gibi çeşitli hastalıklara neden olan damarları tıkayan trombüsün çıkarılması için kullanılan ilaçlardır. Antikoagülanlar kan pıhtılarının oluşumunu önlemek için kullanılırken, trombolitikler bunları oluşturan damarların içinde zaten oluşan kan pıhtılarını çıkarmak için kullanılır. Bu iki ilaç grubu arasındaki en büyük fark budur..
Bu makalenin PDF sürümünü indirebilir ve alıntı notlarına göre çevrimdışı amaçlar için kullanabilirsiniz. Lütfen PDF sürümünü buradan indirin Trombolitik ve Antikoagülanlar Arasındaki Fark
1. Katzung, B.G., Masters, S.B. ve Trevor, A.J. (2012). Temel ve klinik farmakoloji. New York: McGraw-Hill Medical.
2. Reid, J.L., Rubin, P.C. & Whiting, B. (2001). Klinik farmakoloji üzerine ders notları. Oxford: Blackwell Science.
1. “Warfarintablets5-3-1” Gonegonegone tarafından İngilizce Wikipedia - Commons Wikimedia üzerinden kendi çalışması (CC BY-SA 3.0)
2. “Pıhtı önleme akış şeması” Barbara (WVS) tarafından - Commons Wikimedia üzerinden kendi çalışması (CC0)