Opioidler, hem yasa dışı ilaçları hem de reçeteli ilaçları içeren ilaçlardır. Opioidler ağrı kesiciler olarak işlev görür, ancak aşırı dozlarda alınırsa birçok sağlıksız yan etkiye sahiptir. Opioidlerin mekanizması iki mekanizma ile açıklanabilir - agonistik mekanizma ve antagonistik mekanizma. Böylece, ilaçlar esas olarak Agonist ilaçlara ve Antagonist ilaçlara ayrılabilir. Agonist ilaçlar, reseptöre bağlandıktan sonra beyindeki reseptörleri aktive edebilen ve opioidlerin tam etkisiyle sonuçlanan ilaçlardır. Antagonist ilaçlar beyindeki reseptörlere bağlanır ve opioidlerin reseptörlere bağlanmasını engeller, böylece opioidin etkisini inhibe eder. temel fark agonistler ve antagonistler arasındaki karşı mekanizmaları. Agonistler eylem üretirken, antagonistler eylemleri engeller.
1. Genel Bakış ve Temel Fark
2. Agonist İlaçlar nedir
3. Antagonist İlaçlar nelerdir
4. Agonist ve Antagonist İlaçlar Arasındaki Benzerlikler
5. Yan Yana Karşılaştırma - Tablo Formunda Agonist ve Antagonist İlaçlar
6. Özet
Agonist bir ilaç, spesifik beyin reseptörünün doğal ligandını taklit eden bir kimyasaldır. Böylece agonist ilacın bağlanması, doğal ligand ile benzer biyolojik etkiye yol açar. Agonist, doğal ligand ile aynı bağlanma yerine bağlanır. Böylece, doğal ligandın yokluğunda, agonist ilaçlar tam veya kısmi yanıtı sağlayabilir. Agonist ilaç örnekleri arasında eroin, oksikodon, metadon, hidrokodon, morfin ve afyon bulunur. Eroin gibi bazıları yasadışı ilan edildi. Bu ilaçlar ağrıyı hafifletir. Güçlü dozların solunum, organ yetmezliği, uyuşukluk ve uyuşma ile ilgili birçok yan etkisi olabilir..
Şekil 01: Agonist ve Antagonist ilaçların mekanizması
İki ana agonist ilaç türü vardır;
Doğrudan bağlayıcı agonist ilaçlar veya tam agonistler reseptörün spesifik bağlanma yerine doğrudan bağlanabilmektedir. Bu bağlanma yeri, doğal ligandın normal koşullar altında bağlandığı bölgedir. Bu, reseptöre doğrudan bağlandığı ve beyin sinyalini aktive ettiği için daha hızlı bir tepki getirir. Örnekler morfin ve nikotindir.
Dolaylı bağlayıcı agonist ilaçlar kısmi agonistler olarak da adlandırılırlar, doğal ligandın reseptöre bağlanmasını arttıran ilaçlardır. Bu ilaçlar gecikmiş yanıtlar verir. Dolaylı bağlayıcı agonistin bir örneği kokaindir.
Antagonist ilaçlar, doğal ligandın etkilerini inhibe eden ilaçlardır. Doğal ligand bir hormon, nörotransmitter veya bir agonist olabilir.
Antagonist ilaçlar üç ana tipte olabilir.
Resim 02: Antagonist ilaçların mekanizması
Rekabetçi antagonist ilaçlar orijinal bağlanma yerine bağlanma yeteneğine sahip olan ve doğal ligandın bağlanmasını önleyen ilaçlardır. Bu, doğal ligandı taklit eden antagonistin şeklinden kaynaklanmaktadır. Ligand konsantrasyonunun arttırılması, rekabetçi antagonistin etkisini baskılayabilir.
Rekabetçi olmayan antagonist ilaçlar allosterik olarak hareket eder, burada gerçek bağlanma bölgesi dışında başka bir bölgeye bağlanır. Rekabetçi olmayan antagonistin bağlanması, alıcıda gerçek ligandın bağlanmasını engelleyecek konformasyonel bir değişikliğe neden olacaktır..
Geri dönüşümsüz agonist ilaçlar kovalent bağlantılar yoluyla reseptöre güçlü bir şekilde bağlanır. Bu, ligandın bağlanmasını önleyen reseptörü kalıcı olarak modifiye edecektir. Antagonist ilaçların örnekleri arasında naltrekson ve nalokson bulunur. Çoğu zaman bu ilaçlar, agonist ilaçlar olan kokain ve eroin gibi zararlı ilaçların etkilerini önlemek için kullanılır..
Agonist ve Antagonist İlaçlar | |
Agonist ilaçlar, reseptöre bağlandıktan sonra beyindeki reseptörleri aktive edebilen ve ligandın tam etkisiyle sonuçlanan ilaçlardır.. | Antagonist ilaçlar beyindeki reseptörlere bağlanan ve ligandların reseptörlere bağlanmasını bloke eden ve böylece ligandın etkisini inhibe eden ilaçlardır.. |
Etkileri | |
Agonist ilaçlar eylemi uyarır. | Antagonist ilaçlar eylemi inhibe eder. |
Tepki | |
Yanıt, agonist bağlanma bölgesine bağlandığında ortaya çıkar. | Antagonist bağlanma bölgesine bağlandığında yanıt önlenir. |
Türleri | |
İki tür agonist ilaç vardır; Doğrudan bağlayıcı agonist ilaçlar ve Dolaylı bağlayıcı agonist ilaçlar. | Üç tip antagonist ilaç vardır; Rekabetçi antagonist ilaçlar, Rekabetçi olmayan antagonist ilaçlar ve Tersinmez antagonist ilaçlar. |
Agonist ve antagonist ilaçlar karşı etkili bir mekanizmada çalışır. Agonist ilaçlar, doğal ligand bağlanmasının etkinliğini arttırmak ve böylece ligandın etkisini arttırmak için işlev görür. Aksine, Antagonist ilaçlar, reseptöre bağlanarak ve reseptörün reseptörüne bağlanmasını engelleyerek ligandın etkisini aşağı doğru düzenler. Bu, Agonistik ilaçlar ile Antagonistik ilaçlar arasındaki temel farktır. Her iki senaryo da ağrıyı azaltmada etkilidir ve bu nedenle potansiyel ağrı kesiciler olarak işlev görür. Morfin gibi bazı ilaçlar reçete edilir ve tıbbi gözetim altında kullanılması yasaldır, bazıları ise yasa dışıdır (eroin).
Bu makalenin PDF sürümünü indirebilir ve alıntı notuna göre çevrimdışı amaçlar için kullanabilirsiniz. Lütfen PDF sürümünü buradan indirin Agonist ve Antagonist İlaçlar Arasındaki Fark
1.Libretexts. “C6. Agonist ve Reseptörlere Bağlanan Ligand Bağlanması - Bir Uzatma. ” Biyoloji LibreTexts, Libretexts, 10 Mayıs 2017.
1.Agonist ve Antagonist'By Dolleyj - Commons Wikimedia üzerinden kendi çalışması (CC BY-SA 3.0)
2.Agonist Antagonist'By ES: Usuario: Ev - Dosya: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) Commons Wikimedia üzerinden