temel fark nükleosid ve nükleotit ters transkriptaz inhibitörleri arasındaki nükleosit ters transkriptaz inhibitörleri konakçının hücresel kinazları tarafından fosforile edilmeli, nükleotit ters transkriptaz inhibitörlerinin ilk fosforilasyona uğramasına gerek yoktur.
Ters transkriptaz, RNA molekülünü ssDNA'ya dönüştüren bir enzimdir. HIV ve retrovirüsler, konakçı hücre içinde RNA genomlarından ssDNA'yı sentezlemek için bu enzime sahiptir. Böylece, ters transkriptaz enziminin aktivitesini inhibe ederek HIV ve diğer retrovirüslerin enfeksiyonlarını önlemek, böylece viral genomların sentezini ve viral çoğalmayı önlemek mümkündür. Ters transkriptaz inhibitörleri, bu tür viral enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan bir antiretroviral ilaç sınıfıdır. Bu ilaçlar, ters transkriptaz enzimini hedefler ve katalitik etkisini önler, viral RNA'dan DNA sentezini bloke eder. Nükleosid ve nükleotid ters transkriptaz inhibitörleri iki tip ilaçtır. Bu inhibitörler, özellikle AIDS tedavisinde çok önemlidir.
1. Genel Bakış ve Temel Fark
2. Nükleosid Ters Transkriptaz İnhibitörleri nelerdir
3. Nükleotid Ters Transkriptaz İnhibitörleri nelerdir
4. Nükleosid ve Nükleotid Ters Transkriptaz İnhibitörleri Arasındaki Benzerlikler
5. Yan Yana Karşılaştırma - Tablo Şeklinde Nükleosid vs Nükleotid Ters Transkriptaz İnhibitörleri
6. Özet
Bir nükleosid, fosfat grubu olmayan bir nükleotittir. Bunlar nükleik asitlerin yapı taşlarıdır: DNA ve RNA. Bu nedenle, nükleosidler DNA zincirlerini sentezlerken gerekli bileşenlerdir. Ayrıca, ters transkriptaz nükleosidleri tek tek ekler ve yeni DNA zincirini sentezler. Her nükleosid, bir fosfodiester bağı yoluyla bir sonraki nükleotit ile bağlanmak için bir 3'hidroksil grubuna sahiptir. Nükleosid ters transkriptaz inhibitörleri doğal nükleosidlerin analoglarıdır. Bununla birlikte, yeni ipliği uzatmak için 5'-3 'fosfodiester bağı oluşturacak 3' OH grubundan yoksundurlar. Bu nedenle, viral DNA zincirinin sentezlenmesine bağlandıktan sonra, sentez sonlandırılır ve yeni ipin uzaması durdurulur. Böylece, viral DNA'nın sentezi kesintiye uğrar ve viral replikasyon ve çoğaltma süreçleri durdurulur. Sonuçta, viral enfeksiyon konakçı içine yayılmaz.
Şekil 01: Nükleosid Ters Transkriptaz İnhibitörleri - Zidovudin
Ayrıca nükleosit ters transkriptaz inhibitörleri, konakçının hücresel kinazları kullanılarak fosforilasyon ile aktive edilmelidir. Aktive olduktan sonra, doğal viral nükleotitler ile tamamlanırlar ve büyüyen ipliğe bağlanırlar ve viral DNA'nın genişlemesini sonlandırırlar. Aslında, nükleosid ters transkriptaz inhibitörleri doğal pürin ve pirimidinlerin analoglarıdır. Zidovudin, didanosin, stavudin, zalsitabin, lamivudin ve abakavir nükleosid ters transkriptaz inhibitörleri olan birkaç ilaçtır.
Nükleotid ters transkriptaz inhibitörleri, HIV ve diğer retroviral enfeksiyonların tedavisinde kullanılan ikinci tip antiretroviral ilaçlardır. Nükleosid ters transkriptaz inhibitörlerine benzer rekabetçi substrat inhibitörleri olarak çalışırlar. Ayrıca, virüslere karşı çalışma prensibi nükleosid ters transkriptaz inhibitörleri ile aynıdır.
Resim 02: Nükleotid Ters Transkriptaz İnhibitörü - Adefovir
Bununla birlikte, önemli bir fark, nükleotid ters transkriptaz inhibitörlerinin, konakçı içindeki ilk fosforilasyondan kaçınmasıdır. Ancak, anti-viral aktivite için fosfonat nükleotid analoglarının fosfonat-difosfat durumuna fosforilasyonunu gerektirirler. Tenofovir ve Adefovir, nükleotit ters transkriptaz inhibitörleri olan iki tip ilaçtır.
Nükleosid ve nükleotit ters transkriptaz inhibitörleri arasındaki temel fark, nükleosid ters transkriptaz inhibitörlerinin antiviral aktiviteyi aktive etmek için üç aşamalı fosforilasyona uğraması gerektiğinden, nükleotit ters transkriptaz inhibitörlerinin antiviral aktivitelerini aktive etmek için başlangıç fosforilasyon adımına ihtiyaç duymamasıdır. Bu fark dışında, her iki ilaç türü de eylem, yan etkiler, yapı vb. İlkesinde benzerlikler gösterir..
Nükleosid ve nükleotid ters transkriptaz inhibitörleri, AIDS ve diğer retroviral enfeksiyonların tedavisinde yardımcı olan iki tip antiretroviral ilaçtır. Viral ters transkriptaz enziminin katalitik fonksiyonunu, rekabetçi substrat inhibitörleri olarak işlev görerek inhibe ederler. Her ikisi de büyüyen viral DNA dizisinin sentezini durdurur. Ayrıca, doğal olarak oluşan deoksiribonükleotitlerin analoglarıdır. Ancak bir sonraki nükleotit ile fosfodiester bağı oluşturmak için 3 'OH grubundan yoksundurlar. Nükleosid ve nükleotit ters transkriptaz inhibitörleri arasındaki temel fark, antiviral aktiviteyi aktive etmek için ilk fosforilasyondur. Bu açıdan, nükleosid ters transkriptaz üç aşamalı fosforilasyona uğrarken, nükleotit ters transkriptaz inhibitörleri ilk fosforilasyonu atlar.
1. “Ters Transkriptaz İnhibitörü.” Wikipedia, Wikimedia Foundation, 27 Temmuz 2019, Burada mevcut.
2. “Ters Transkriptaz İnhibitörleri.” Ters Transkriptaz İnhibitörleri - Genel Bakış | ScienceDirect Konular, Buradan erişilebilir.
1. ”Zidovudine” Benrr101 tarafından -% 100 Commons Wikimedia üzerinden kendi çalışmam (Public Domain)
2. “Adefovir” Fvasconcellos tarafından - Commons Wikimedia üzerinden kendi çalışması (Public Domain)