Faz I ve Faz II Metabolizması Arasındaki Fark

anahtar fark faz I ve faz II metabolizması arasında Faz I metabolizması ana ilacı polar aktif metabolitlere dönüştürürken faz II metabolizması ana ilacı polar inaktif metabolitlere dönüştürür.

Metabolizma (ilaç metabolizması) canlı organizmalar tarafından ilaçların anabolik ve katabolik olarak parçalanmasıdır. Bu nedenle, ilaç metabolizması canlı sistemlerin önemli bir yönüdür. Enzimatik reaksiyonlar yoluyla ortaya çıkar. Ayrıca, ilaç metabolizması üç aşamadadır; Faz I (modifikasyon), Faz II (konjugasyon) ve Faz III (daha fazla modifikasyon ve ekskresyon) ve üç fazın hepsi aktif olarak ksenobiyotiklerin hücrelerden detoksifiye edilmesini ve çıkarılmasını içerir.

İÇİNDEKİLER

1. Genel Bakış ve Temel Fark
2. Faz I Metabolizması nedir
3. Faz II Metabolizması nedir
4. Faz I ve Faz II Metabolizması Arasındaki Benzerlikler
5. Yan Yana Karşılaştırma - Tablo I'de Faz I ve Faz II Metabolizması
6. Özet

Faz I Metabolizması Nedir?

Faz I reaksiyonları, bir ana fonksiyonel grubun maskesini kaldırarak veya sokarak ana ilacı polar aktif metabolitlere dönüştürür. Bu nedenle, faz I ilaç metabolizmasında, oksidasyon (sitokrom p450 monoksijenaz sistemi), indirgeme (NADPH sitokrom P450 redüktaz), hidroliz (esterazlar), vb..

Burada, bir dizi enzim, substrata (ilaç) polar reaktif gruplar sokmak için reaksiyona girer. Dolayısıyla, modifikasyon adı verilen evredir. En yaygın değişiklik hidroksilasyondur. Sitokrom P-450 bağımlı karışık fonksiyonlu oksidaz sistemi ile katalize edilir..

Resim 01: Faz I Metabolizması

Ayrıca, faz I sırasındaki ortak oksidasyon reaksiyonu, bir C-H bağının bir C-OH bağına dönüştürülmesini içerir. Ve bu, bir ön ilacı (farmakolojik olarak inaktif ilaç) aktif bir ilaca dönüştürdüğü için önemlidir. Ayrıca, faz I metabolizması toksik olmayan molekülü toksik bir moleküle dönüştürebilir. Bununla birlikte, faz I metabolizması ile metabolize edilen ilaçların daha uzun yarı ömürleri vardır.

Faz II Metabolizması Nedir?

Faz II reaksiyonları, bir ana ilacı -SH, -OH, -NH'ye konjugasyon yoluyla polar inaktif metabolitlere dönüştürür₂ ilaç üzerindeki fonksiyonel gruplar. Bu nedenle faz II metabolizması metilasyon (metiltransferaz), asetilasyon (N-asetiltransferaz), sülfatlama (sülfotransferaz) ve glukuronidasyon (UDP-glukuronosiltransferaz) ile oluşur..

Resim 02: Faz II Metabolizması

Konjuge metabolitler moleküler ağırlığa sahiptir ve ilaç substratından daha az aktif hale gelir. Bu nedenle, bu metabolik ürünler böbreklerden atılır. Asetilasyon kapasiteleri yetersiz olan bireyler, düşük metabolik hız seviyeleri nedeniyle normal ilaç dozlarına uzun süreli veya toksik yanıtlar alırlar..

Faz I ve Faz II Metabolizması Arasındaki Benzerlikler Nelerdir??

• Her iki faz I ve II metabolizması ilaç anabolizmi ve katabolizmayı içerir.
• Ayrıca, her iki faz da polar moleküller üretir.
• Ve canlı sistemlerde meydana gelirler.

Faz I ve Faz II Metabolizması Arasındaki Fark Nedir??

Faz I ve faz II metabolizması, ilaç metabolizmasının üç fazından ikisidir. Faz I metabolizması ana ilacı polar aktif metabolitlere dönüştürürken faz II metabolizması ana ilacı polar inaktif metabolitlere dönüştürür. Bu nedenle, bu faz I ve faz II metabolizması arasındaki temel farktır. Ayrıca, faz I metabolizması kutupsal fonksiyonel grupların maskesinin açılması veya yerleştirilmesi yoluyla meydana gelirken, faz II metabolizması alt grupların konjugasyonu yoluyla meydana gelir. Dolayısıyla, bu faz I ve faz II metabolizması arasındaki başka bir farktır.

Ayrıca, faz I ve faz II metabolizması arasındaki diğer bir fark, faz I metabolizmasını içeren reaksiyonların oksidasyon, indirgeme ve hidroliz olduğu, faz II metabolizmasını içeren reaksiyonların ise Metilasyon, glukuronidasyon, asetilasyon ve sülfatlanma olduğu yönündedir..

Aşağıdaki infografik, faz I ve faz II metabolizması arasındaki fark hakkında daha fazla ayrıntı sunmaktadır..

Özet - Faz I ve Faz II Metabolizması

Metabolizma (ilaç metabolizması) canlı organizmalar tarafından ilaçların anabolik ve katabolik olarak parçalanmasıdır. Faz I ve faz II metabolizması arasındaki temel fark, faz I reaksiyonlarının bir ana ilacı kutupsal fonksiyonel grupların maskesini açarak veya sokarak polar aktif metabolitlere dönüştürürken, faz II reaksiyonları ana ilacı alt grupların konjugasyonu ile polar inaktif metabolitlere dönüştürmesidir. SH, -OH ve -NH₂ ilaç üzerindeki fonksiyonel gruplar. Ayrıca, faz I metabolizması ile metabolize edilen ilaçlar, faz II metabolizması ile metabolize edilenlerden daha uzun bir yarı ömre sahiptir..

Referans:

1. “Faz I İlaç Metabolizması.” H2NC6H4CO2C2H5, İlaçlar. Burada mevcut  

Görünüm inceliği:

1. ”Ksenobiyotik metabolizma” TimVickers tarafından - Commons Wikimedia üzerinden kendi çalışması, (Public Domain)
2. ”Sülfotep metabolitleri” Toxsulfotep tarafından - Commons Wikimedia üzerinden kendi çalışması, (CC BY-SA 3.0)