Lyrica (Pregabalin) ve Neurontin (Gabapentin) arasındaki fark
Share
Pregabalin ve Gabapentin, bu pompaları spesifik alfa-delta bölgesinde inhibe eden ve sinaptik veziküllerden nörotransmitterlerin kalsiyum aracılı salımını inhibe eden seçici voltajlı kalsiyum kanallarının seçici inhibitörleridir. İnhibe edilen nörotransmitterler, nöropatik ağrının hassasiyetini arttıran adrenalin ve nor-adrenalindir. Nöropatik ağrı, vücudumuzdaki sinirleri etkileyen hasar, nekroz veya kompresyondan kaynaklanır..
Bitişik sinirlerden nörotransmitterlerin salınması ağrı eşiğini azaltır ve allodini ((ağrılı olmayan uyaranlardan ağrıyı algılamak) ve hiperaljezi (ağrı uyaranlarından aşırı ağrı) neden olur. omurilikte ağrı iletimini modüle eden beyin sapından kaynaklanan.
Her iki ilaç da inhibitör nörotransmitter olan GABA'nın etkisini güçlendiren GABA agonistleridir. Aynı etki mekanizmasına sahip olmalarına rağmen, etkinliklerini ve güvenliklerini etkileyen farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklerinde büyük farklılıklar gösterirler..
Bu iki sınıf tarafından tedavi edilen nöropatik ağrı türleri, herpetik nevralji (herpes ile ilişkili nöropatik ağrı), diyabetik nöropati ve ikincil nöbetlerin önlenmesidir. Ancak gabapentin esas olarak kompleks bölgesel ağrı sendromu için endikedir. Ayrıca bu ilaçlarla fibromiyalji gibi nöromüsküler ağrılar da yanıt verdi. Ayrıntılı bir karşılaştırma aşağıda gösterilmiştir:
| Özellikleri | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| belirti | Nöropatik ağrı (post herpetik nevralji ve diyabetik nöropati dahil) ve Fibromiyalji | Nöropatik ağrı (herpetik nevralji ve diyabetik nöropati, Kompleks bölgesel ağrı sendromu ve Huzursuz Bacak Sendromu dahil) |
| Moleküler yapı | Gabapentin türevi | Pregabalinin öncüsü |
| Hareket mekanizması | alfa2-delta bölgesinde voltaj geçişli kalsiyum pompalarını inhibe ederek kalsiyum aracılı nörotransmitter salınımını inhibe eder | alfa2-delta bölgesinde voltaj geçişli kalsiyum pompalarını inhibe ederek kalsiyum aracılı nörotransmitter salınımını inhibe eder |
| Kinetik ve yanıtın öngörülebilirliği | Oral uygulama doymaz olmayan bir absorpsiyon gösterir ve birinci dereceden kinetiği takip eder, bu da plazma konsantrasyonlarının doza orantılı olarak arttığı ve yanıtların daha öngörülebilir olduğu anlamına gelir. | Oral uygulama, lineer olmayan bir şekilde doyurulabilir emilim sergiler ve sıfır dereceli kinetiği takip eder, böylece plazma konsantrasyonları doza orantılı olarak artmaz ve yanıtlar daha az tahmin edilebilir |
| Oral absorpsiyon | Bir saat içinde hızlı | Yavaş ve 3 ila 4 saat arasında değişiyor |
| Biyoyararlanım | Dozajdan bağımsız olarak mutlak biyoyararlanım stabildir ve>% 90 | Doz 900'den 3600g / gün'e yükseldiğinde% 60'dan% 33'e düşer |
| Plazma proteinlerine bağlanma | Hayır | Hayır |
| Boşaltım Rotası | böbrek | böbrek |
| CytP450 hepatik enzimleri yoluyla metabolizma | Hayır | Hayır |
| Yarım hayat | Daha | Az |
| Eliminasyon yarılanma ömrü | 6 saat | 6 saat |
| kuvvet | Daha fazla, dozaj formu 75 mg veya 150 mg olduğundan | Daha az, dozaj formu minimum 300mg olduğundan |
| Dozaj Takvimi | Günde bir veya iki kere | Etkili bir yanıt almak için üç veya daha fazla |
| Etki | Dozun 450 mg'a (ortalama gabapentin dozu) ekstrapolasyonu, nöropatik ağrının Gabapentin'den daha büyük azaltılması. | Eşdeğer pregabalin dozu ile ağrı azalması daha azdır. |
| Antiepileptik etki | nöbet sıklığını Gabapentin'den daha fazla azalttığı için daha etkilidir | Daha az etkili |
| Yan etkiler | Ağız kuruluğu, titreme ve anormal kanama, morarma ve kas ağrısı içerebilir | Pregabalinin yan etkilerini ve ayrıca bulanık görme, baş dönmesi ve baş ağrısını içerir. |
| Yoksunluk belirtileri | Konvülsiyonlar, nöbetler ve intihar düşünceleri | Pregabalin ile aynı |
| Doza bağlı yan etkiler | düşük | Yüksek |
| Çocuklarda Güvenlik | Ağız kuruluğu, titreme ve anormal kanama, morarma ve kas ağrısı içerebilir | Ağız kuruluğu, titreme olabilir ve diğer ilaçlarla birlikte anormal kanama, morarma ve kas ağrısı içerebilir. |
| Kontrendikasyonlar | Anormal kanama, düşük trombosit sayısı, böbrek bozuklukları, alkol tüketimi, depresyon ve intihar eğilimi | Pregabalin ile aynı |
| Ağrıyı azaltmada ek iyileştirmeler | Uyku, ruh hali yüksekliği | Pregabalinden daha az |
| Etkili dozlama | İki bölünmüş dozda günde 150 mg | Şiddete bağlı olarak 3-4 bölünmüş dozda günde 1200 ila 3600 mg |
| FDA çizelgesine göre sınıflandırma | Program V ilacı böylece en düşük sürveyans gerektirir | Bir Schedule V ilacı değil, bu nedenle belirli bir gözetim gerektirir |
